湖北厂家价格 帝柏直销高纯度原料
AZD3759
中文名称：AZD3759
英文名称：AZD3759
英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate;
CAS号：
分子式：C22H23ClFN5O3
分子量：459.90100
精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800
外观与性状：白色或灰白色固体
熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水)
水溶解性：溶于DMSO
含量：99%以上 医药级
用途：肺癌药研究用
AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。
AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。
湖北帝柏化工有限公司总部成立于09年，位于湖北省长江中游两岸，中国历史文化名城之一的“荆州”。帝柏化工先后创立荆州区精细化工原料厂、孝感云梦医药原料厂两大生产型单位。是省重点扶持集研发、生产、销售一体的高新技术产业单位，被誉为湖北化工行业“企业之星”。
