曲美替尼原料药是武汉纽拜尔医药科技有限公司主要生产的原料药之一。纽拜尔医药科技坐落于东湖高新技术开发区生物医
药园内，是一家专业从事于高端原料药的研发、定制合成、生产和销售的高科技生产型医药企业。贝尔卡与园内人福医药、辉瑞制
药、联合药业等各大生物医药公司不断进行交叉合作，并联合了武汉大学药学和化学领域相关教授，成立了专门的课题小组进行新
型原料药的研发与生产。确保产品紧跟国际一流水平。
纽拜尔医药科技秉着“低价、高纯；专业、高效”的宗旨，致力于将自身打造为全球生物医药产业一流品牌。
曲美替尼产品信息：
英文名称:Trametinib (GSK)
产品别名:
CAS号:
含量: 99%+高含量，武大实验室真实检测结果，如需质检单，请联系客服索取。
外观性状:曲美替尼为微白色至微黄橙色粉末；不溶于水，易溶于甲醇、乙醇、氯仿等有机溶剂。
包装规格:铝箔袋装
库存数量:1000kg(具体库存数量以咨询客服人员为准)
生物活性
Trametinib (GSK)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有
抑制活性。
体外研究
GSK抑制 MBP 的磷酸化，对于不同亚型的Raf和MEK 而言，IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK对c-Raf, B-Raf, ERK1
和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外，GSK对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK对于人结肠癌细胞系有很
强的抑制作用，其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变，这两种细胞对GSK最为敏感，IC50分别是0.48 nM
和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK的敏感性介于如下范围，IC50是2.2-174 nM. 相反地，COLO320 DM细胞中B-Raf
和K-Ras均为野生型，因而即便在10 μM都对GSK有抗性。用GSK处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在
G1期。与此一致，GSK处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK能诱导HT-29和
COLO205细胞的凋亡，COLO205细胞更为敏感。 GSK抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。
体内研究
按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK（一天一次共14天）能有效抑制HT-29肿瘤，1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生
长。在癌症组织中，一次口服1 mg/kg GSK能完全抑制ERK1/2的磷酸化，14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在
COLO205肿瘤模型中，0.3 mg/kg剂量的GSK就足以抑制肿瘤生长，1 mg/kg剂量的GSK可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至
可检测水平之下。 0.1 mg/kg剂量的GSK完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小
鼠。
如何联系曲美替尼生产厂家订购产品：
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