奥拉帕尼原料药是武汉纽拜尔医药科技有限公司主要生产的原料药之一。纽拜尔医药科技坐落于东湖高新技术开发区生物医
药园内，是一家专业从事于高端原料药的研发、定制合成、生产和销售的高科技生产型医药企业。贝尔卡与园内人福医药、辉瑞制
药、联合药业等各大生物医药公司不断进行交叉合作，并联合了武汉大学药学和化学领域相关教授，成立了专门的课题小组进行新
型原料药的研发与生产。确保产品紧跟国际一流水平。
纽拜尔医药科技秉着“低价、高纯；专业、高效”的宗旨，致力于将自身打造为全球生物医药产业一流品牌。
奥拉帕尼产品信息：
英文名称:Olaparib
CAS号:
含量: 99%+高含量，武大实验室真实检测结果，如需质检单，请联系客服索取。
外观性状:奥拉帕尼为微白色至微黄橙色粉末；不溶于水，易溶于甲醇、乙醇、氯仿等有机溶剂。
包装规格:铝箔袋装
库存数量:1000kg(具体库存数量以咨询客服人员为准)
药理作用
奥拉帕尼是一种新型多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，包括PARP1，PARP2，和PARP3。PARP介导一种DNA修复机制，在DNA损伤修
复与细胞凋亡中发挥着重要作用，因此奥拉帕尼特异作用于靶向细胞的DNA损伤修复机制，通过攻击携带BRCA1和BRCA2突变癌细胞中
的关键漏洞起作用，可用于乳腺癌易感基因（BRCA）突变、对铂类药物敏感的复发性严重卵巢癌患者的维持治疗。
美国哈佛医学院丹娜-法伯癌症研究所的科学家的一项研究已经发现，奥拉帕尼的作用位点是聚合酶Q(POLQ，又称POLθ)。这些科学
家发现大量卵巢癌患者同源重组(homologous recombination，HR)修复途径基因存在缺陷， 且POLQ的蛋白表达大大上调，HR是修复
DNA断链的重要修复途径。他们猜测POLQ是为了弥补HR的缺失并且参与DNA的修复。
实验证明，HR正常的细胞中，敲除POLQ会使HR活动性明显上升;而在HR缺失的细胞内，敲除POLQ会导致细胞死亡。POLQ含有RAD51结
合膜体，可以阻断RAD51介导的DNA修复。相关研究成果发表在2015年2月12日的《自然》上。Raphael Ceccaldi是该研究成果的第一
作者。
研究揭示约10%的卵巢癌患者和5%的乳腺癌患者携带有BRCA1或BRCA2基因突变，BRCA1和BRCA2均属于肿瘤抑制基因，HR修复途径的主
要组成部分，它们的突变意味着HR修复途径的缺失。在BRCA1或BRCA2突变的癌症模型中，阻滞修复单链DNA断裂的重要成分--PARP可
合成杀灭突变的癌细胞。将BRCA缺乏的小鼠与POLQ缺乏小鼠杂交培育导致胚胎在孕育后不久死亡，这意味着，同时存在两种修复缺
陷具有胚胎致死性。
上述发现表明，奥拉帕尼这种能够杀灭BRCA缺陷细胞的新型口服PARP抑制剂，可能成为这类突变携带者的癌症治疗药物。此前，人
们对于BRCA突变的认识尚未对卵巢癌或乳腺癌的治疗选择产生影响，而这项研究之后，意味着奥拉帕尼可以用于BRCA1或BRCA2基因
突变的肿瘤患者的靶向治疗，其治疗靶点是癌细胞的遗传缺陷而非靶器官。
在卵巢癌和乳腺癌细胞中，BRCA突变是对细胞生存的第一重打击，因为它增加了它们DNA损伤的易感性。通过靶向作用于PARP控制的
备份修复通路，奥拉帕尼及其类似药物实现了对细胞继续生存第二重打击。随着两条修复信号通路的失调，DNA损伤的积累对细胞产
生了第三重打击。
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