蟾酥的强心作用：蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用，但蟾毒配基类化合物作用更为明显。它增强心肌收缩力的作用不是反射性的，而是直接作用于心肌细胞的结果，多数认为蟾毒配基能加强心肌收缩力是由于蟾毒配基抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，从而使心肌细胞内的Na+浓度相对增高，钙离子则通过 Na+-Ca2+交换而进入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。
蟾酥的抗肿瘤与抗辐射作用：蟾毒内酯类物质对小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。蟾酥外用有止痛的功效：癌性疼痛是恶性肿瘤常见的症状，患者痛苦很大。一些常用的癌性止痛中药便是以蟾酥为主要成分，如蟾乌巴布膏。蟾酥有提高免疫，抗炎等的多种功效。
