培美曲塞二钠原料药基本属性
产品名称:培美曲塞二钠
中文别名: N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰]-L-谷氨酸二钠
CAS登录号:
英文名称:Pemetrexed disodium
分子式:C20H19N5NA2O6
分子量:471.37
物化性质
闪点: 160°C/20mm
沸点: 160°C 20mm
熔点: 36-38°C
性状
本品为白色至淡黄色或绿黄色的冷冻干燥固体。
药理作用
培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于细胞内成为 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 - 浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。
临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系 (MSTO211H, NCIH2052) 的生长。间皮瘤细胞系 MSTO211H 的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。
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