环丙沙星
环丙沙星基本参数:
中文名称:环丙沙星
中文别名:悉复欢; 环丙氟哌酸;适普灵;特美力;丙氟哌酸
化学名称:1-环丙基-6氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
英文名称:Ciprofloxacin
环丙沙星物化参数:
cas 号:
分子式:C17H19ClFN3O3
分子量:367.8025
性 状:类白色结晶性粉末
环丙沙星功能作用:广谱抗菌消炎药
环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,具广谱抗菌活性,杀菌效果好,几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2~4倍,对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。
用途:该品属高效广谱抗菌药。 药理作用 属氟喹诺酮类,抗菌谱同诺氟沙星,其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外,尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用,对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。该品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。为杀菌剂,现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药理作用:环丙沙星是喹诺酮类广谱抗菌素,用于口服或静脉给药
微生物学:环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。该品抑制细菌DNA解旋酶,阻止细菌复制,所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。环丙沙星作用方式特殊,除喹诺酮类外,与其它任何抗生素不同。因此,环丙沙星对青霉素类,头孢菌素类,氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。体外实验证明环丙沙星与β-内酰胺类,氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响,动物体内实验、药物的协同作用也经常出现,特别在白细胞减少的动物。
可与环丙沙星联合使用的药物有:假单胞菌属阿洛西林,头孢他啶。链球菌属美洛西林,阿洛西林,其它高效β-内酰胺类抗生素。葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素,特别是异恶唑青霉素,万古霉素。厌氧菌属甲硝唑,氯林可霉素。
吸收、分布、消除:健康人口服盐酸环丙沙星0.25g或0.5g,1~2小时后Cmax分别为1.5μg/ml和2.5μg/ml,半衰期约为4小时,该品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中,但在脑脊髓中浓度较低,该品可在肝脏部分被代谢,并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。
环丙沙星的临床用途较诺氟沙星为广,除尿路感染、肠道感染、淋病等外,尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。该品口服制剂的适应证同诺氟沙星;静脉给药可用于较重感染的治疗,如肠杆菌科细菌败血症、肺部感染、腹腔、胆道感染等。
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