（一）强心作用蟾酥及其二烯内酯化合物有类似洋地黄的强心作用，因为其结构与强心甙甙元相似，破坏其结构中的二烯内酯环，则丧失对心脏的作用，其优点是无积累、作用快，利尿作用比洋地黄显著。蟾毒配基类和蟾蜍毒类化合物均有强心作用，前者作用更明显，且毒性低，能直接加强心肌收缩力。一般认为蟾毒配基可以抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，从而使心肌细胞内Na+浓度增高，Ca2+则通过Na+/Ca2+交换体转运进细胞，细胞内钙浓度增加，心肌收缩力增加，从而发挥强心作用。
（二）抗心肌缺血作用蟾酥可以延长纤维蛋白原液的凝固时间，其抗凝作用与尿激酶类似，从而增加冠状动脉灌流量。对于因血栓导致的冠状动脉血管狭窄而引起的心肌梗死等缺血性心肌障碍，蟾酥能增加心肌营养性血流量，改善微循环，增加心肌供氧。蟾酥能对家兔缺血再灌注损伤起到保护作用，有效改善其心肌能量代谢，减轻心肌损伤。
（三）升压作用蟾酥的升压作用与肾上腺素相似，升压作用主要来自于外周血管的收缩，部分来自心动作用。动物实验表明，蟾毒配基类对失血性休克大鼠有明显升压作用，其强度随剂量增大而增强。脂蟾毒配基、华蟾毒精及蟾毒灵等均具有显著的呼吸兴奋和升压等中枢性兴奋作用，其呼吸兴奋作用较洛贝林和可拉明强。
（四）抗肿瘤作用蟾酥对肿瘤的抑制作用受到了人们的日益重视，研究表明，蟾酥及其抗癌活性成分具有抑制肿瘤细胞生长或直接杀伤作用。其中，蟾蜍灵、华蟾毒精、脂蟾毒配基等是从蟾酥中分离出的抗癌有效单体。杨敏利用MTT比色法和以流式细胞仪检测细胞周期等实验方法证明蟾蜍灵具有抑制HL-60细胞的增殖作用；陈小义等发现，一定浓度的蟾蜍灵与低分化胃癌细胞系MGC-803作用48小时以上，即可显著抑制细胞生长，并随着药物浓度的增加，抑制率增大；于垂亮等采用活性追踪分离方式，从蟾酥中分离得到具有抑制肿瘤细胞生长活性同时对小鼠急性毒性较低的化合物蟾毒它灵，其对人非小细胞肺癌A549细胞具有较好的生长抑制作用，小鼠静脉给药的LD50约为蟾毒灵的4倍；高瑞霖等运用蟾蜍毒素粗提物对荷瘤小鼠肿瘤细胞形态学实验研究结果表明，蟾蜍毒素组脾脏明显增大，并且可防止荷瘤小鼠机体胸腺重量下降，提示蟾酥提取物抑制肿瘤生长与机体的免疫功能有关。
蟾酥及其有效成分可诱导肿瘤细胞凋亡。顾伟等研究蟾毒灵对BEL-7402肝癌细胞生长抑制作用呈浓度-时间依赖性，将细胞周期阻滞在G2/M期，电镜观察到典型的细胞凋亡特征。孟书聪等利用体外培养的人胃癌BGC-823细胞系，在各组加入不同浓度的脂蟾毒配基提取液进行细胞增殖及增殖抑制等实验，脂蟾毒配基引起细胞线粒体膜电位下降，释放人胞质中的细胞色素C增多，促进半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3蛋白活化，抑制Bcl-2蛋白表达，诱导细胞凋亡。赵强等研究发现，用1μmol/L蟾蜍灵预处理HL-60细胞15min，可迅速触发诱导细胞凋亡的信号，此作用不受蛋白质合成抑制剂放线菌素的抑制。
新血管的生成使得肿瘤细胞可以获得大量的肿瘤细胞增殖所必需的营养物质，新血管的生成是肿瘤生长的关键，如无血管生成，原发肿瘤的生长不会超过1～2mm。研究证明，蟾酥中的有效成分蟾毒灵具有抑制新血管生成的作用。Lee等研究证明，蟾毒灵（5nmol/L）可抑制牛主动脉内皮增生和毛细血管样管状网络的形成，且呈一定浓度依赖性。
蟾毒灵可能是特异性阻止牛主动脉内皮细胞进人G0/G1期，即使细胞停止在细胞周期的G2/M期，进而抑制肿瘤组织中的血管内皮增生和血管增生，达到抗肿瘤的作用。此外，外用蟾酥作为传统的中药之一，能缓解癌性疼痛，改善患者症状，且对皮肤癌、宫颈癌、阴茎癌等体表肿瘤疗效确切，在肿瘤治疗中有着举足轻重的作用。
（五）镇痛和麻醉作用蟾酥具有良好的止痛作用，历代医家将其做为麻醉药之一，内服或外用用于手术前局部麻醉。通常认为是由于蟾酥内含有作用较强的局麻成分——脂蟾毒配基类物质，其中的蟾毒灵的表面麻醉效力接近可卡因的90倍。罗波成等将蟾酥与樟脑、信石等以蟾酥麻醉剂涂于病牙龈及面颊上，3min后显麻醉作用，提高拔牙的优良率；苟新元等将蟾酥80%酒精提取液0.5～1mL涂宫颈内及宫颈表面，为6～12周孕妇做人工流产，显示其具有良好的镇痛作用，且可减少术中出血量，预防术后感染的发生；杨琳等以蟾酥的脂溶性提取物（用20%1，2-丙二醇溶液溶解）作用于小白鼠，以扭体法和热板法来检测其对化学刺激引起的疼痛和热板刺激引起的疼痛的影响，结果表明，与对照组相比，蟾酥脂溶性提取物能显著降低小鼠扭体次数，显著提高小鼠热板痛阈值。
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