中文名称: 硝酸益康唑
中文同义词氯-2-(4-氯苄氧基)本乙基]咪唑硝酸盐;硝酸益康唑氯Β(4-氯苄氧基)本乙基]咪唑硝酸盐;硝酸益康唑(标准品);硝酸益康唑/氯本咪唑氯本基)钾氧基氯本基)乙基]-1H-咪唑氯-2-(4-氯苄氧基)本乙基]咪唑硝酸盐;硝酸益康唑溶液,100PPM;咪唑硝酸盐;湖北硝酸益康唑原料药
英文名称: Econazole nitrate
英文同义词: ECONAZOLE NITRATE;ECONAZOLE NITRATE SALT;ECONAZOL NITRATEdichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)imidazole nitratechlorophenyl)methoxydichlorophenyl)-ethyl]-1h-imidazole mononitrateCHLOROPHENYL]METHOXYDICHLOROPHENYL)ETHYL]-1H-IMIDAZOLE NITRATECHLOROPHENYL]METHOXYDICHLOROPHENYL)ETHYL]-1H-IMIDAZOLE NITRATE SALT;(RSDICHLORO-BETA-(P-CHLOROBENZYLOXY)PHENETHYL]-IMIDAZOLE NITRATE
CAS号
分子式: C18H16Cl3N3O4
分子量: 444.7
EINECS号
药理作用 硝酸益康唑为吡咯类抗真菌药,为咪康唑的去氯衍生物,对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。其对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。其通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦jiaogu醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。其可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。适用于手癣、足癣、股癣、体癣、花斑癣及皮肤念珠菌病。
药代动力学 外用后大部分进入表皮,亦可达到真皮,仅1%吸shou入血液,在尿和粪便中的重吸shou量小于给药量的1%。
用途 用于皮肤念珠菌病的治疗;亦可用于治疗体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣等。
有关硝酸益康唑的药代动力学 、合成路线、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
合成路线 以三氯本yi酮为起始原料, 经还原、咪唑化,对氯氯苄取代制得益康唑, zui后与硝酸成盐得到硝酸益康唑。
硝酸益康唑的合成路线
禁忌证 1.妊娠前3个月及月经期禁用;
2.对咪唑类药物过敏者或对本品中其他成分过敏者禁用;
3.原发细菌感染性皮肤病及重度继发性细菌感染(存在明显的脓疱、渗出、脓液或皮肤坏死、溃疡)的其他皮肤病。
不良反应 1.局部刺激症状,如瘙痒、烧灼感;
2.偶见红斑和shui疱,多短暂轻微。
注意事项 1.本品仅作外用,避免接触眼睛。
2.为避免复发,皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周,足癣则至少4周。
3.治疗念珠菌病时避免局部紧密覆盖敷料。
4.不得长期大面积使用。
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