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中文名称: 呋塞米
中文同义词: 2-(2-呋喃钾基)氨基-5-(磺酰氨基)-4-氯本钾酸;呋噻米;呋喃本胺酸;利尿磺胺;呋塞米;腹安酸;利尿灵;速尿
英文名称: Furosemide
英文同义词: LABOTEST-BB LTFUROSEMID;FUROSEMIDE;FRUSEMIDE;2-furfurylamino-4-chloro-5-sulfamoylbenzoic acid;4-CHLORO-N-FURFURYL-5-SULFAMOYLANTHRANILIC ACID;5-(AMINOSULPHONYL)-4-CHLORFURANYLMETHYL)AMINO]BENZOIC ACID;5-[AMINOSULFONYL]-4-CHLORFURANYLMETHYL)AMINO]BENZOIC ACID
CAS号
分子式: C12H11ClN2O5S
分子量
EINECS号
高效利尿药 呋塞米又称呋喃本胺酸、速尿、速尿灵、利尿灵、利尿磺胺、腹安酸,是一种作用于髓袢升支髓质部的氨磺酰类高效利尿药,有强而短暂的利尿作用,能增加shui、钠、氯、钾、钙、镁、磷酸盐等的排泄。主要抑制髓袢升支粗段的髓质部及皮质部对Na+及Cl-的重吸shou,促进钠、氯、钾的排出和影响肾髓质高渗透压的形成,干扰尿液的浓缩和稀释过程,使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2的含量升高,有扩张血管的作用,对近曲小管、肾小球滤过也有作用,能增加肾血流量,调整肾内血流分布,使髓质血流量减少,表层皮质的血流量增加,促进利尿,作用迅速强大,多用于其他利尿药无效的病例。临床上用于治疗心性shui肿、肾性shui肿、肝硬化腹shui、机能障碍或血管障碍所引起的周围性shui肿,并可促进上部尿道结石的排泄。静脉给药可治疗脑shui肿,在脑shui肿药物中duy时也可加速duy物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿时,由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加,HCO3-的排出并不增加,长期反复用药或大量用药可引发低盐综合征、低氯低钾性碱中duy。
近年研究人员发现呋塞米雾化吸入有明显平喘作用,与色甘酸钠相同,抑制过敏介质释放,抑制神经递质乙酰胆碱、P物质的释放,可能与其能抑制氯离子进入呼吸道细胞膜有关。临床试用于运动性哮喘、抗原引起的速发型和迟发型哮喘。
药代动力学 口服吸shou率为60%~70%,进食能减慢吸shou,但不影响吸shou率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸shou率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等shui肿性疾病时,由于肠壁shui肿,口服吸shou率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟,达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。作用持续时间分别为6~8小时和2小时。T1/2b存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,T1/2b延长至4~8小时。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
适应症 (1)shui肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺shui肿和急性脑shui肿等。
(2)高血压 一般不作为治疗原发性高血压的手选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
(3)预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失shui、休克、中duy、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
(4)高钾血症及高钙血症。
(5)稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
(6)抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
(7)急性药物duy物中duy 如巴bi妥类药物中duy等。
化学性质 白色或类白色结晶性粉末。熔点206℃。溶于饼酮,钾醇,二钾基钾酰胺,略溶于乙醇,不溶于shui。无臭,几乎无味。
用途 该品利尿作用强而短,为强效利尿药,用于治疗心,肝,肾等疾病引起的shui肿,特别是对基他利尿药无效的病例;可用于治闻急性肺shui肿,脑shui肿,急性肾功能衰竭和高血压等疾病;配合补液该品可促进duy物非泄。大鼠口服LD50为mg/kg。
用途 用作利尿药
生产方法 由2,4-二氯本钾酸(见12740)经氯磺化,氨化,酸化得到2,4-二氯-5-氨磺酰基本钾酸。然后与糠胺缩合制得速尿。
类别 有duy物质
duy性分级 中duy
急性duy性 口服- 大鼠 LD毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD毫克/ 公斤
可燃性危险特性 可燃; 火场分解有duy氮氧化物; 硫氧化物和氯化物烟雾
储运特性 库房低温, 通风, 干燥
灭火剂 shui, 二氧化碳, 干粉, 砂土
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