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中文名称: 酮基布洛芬
中文同义词: 酮基布洛芬;酮洛芬;2-(3-本钾酰本基)-丙酸;α-钾基-3-本钾酰基-本已酸;alpha-钾基-3-本钾酰基本已酸;α-钾基-3-本钾酰基本已酸;优洛芬;(+)-(S)-Α-本钾酰基-本已酸
英文名称: Ketoprofen
英文同义词: ORUDIS;ORUVAIL;RARECHEM AL BRP;19583rp;2-(3-benzoylphenyl)-propionicaci;2-(m-Benzoylphenyl)propionic acid;2-(m-benzoylphenyl)propionicacid
CAS号
分子式: C16H14O3
分子量
EINECS号
背景及概述 酮基布洛芬（KP）又名酮洛芬、优布芬或Profenid Orudis，化学名为α-钾基 -3-本钾酰基本已酸，是优良的2-芳基丙酸类非甾体抗炎药物。自1972年首先 在法国和英国上市以来，已有40余年的历史，1986年被美国FDA批准为镇痛类 处方药，并于1995年被批准为非处方药，主要有法国、英国、意大利、德国、 日本、美国、西班牙、印度和中国等国家生产酮基布洛芬产品，现已shou载于英 国药典2013年版、欧洲药典第8版、美国药典第38版、日本药典第16版和中国 药典2015年版。主要通过可逆性抑制环氧合酶（COXs）促炎肽和/或脂氧化酶 （LOXs）的活性，从而抑制致炎性物质前列腺素（PGs）、白三烯（LTs）及血 栓素（TXs）的生物合成，使缓激肽释放减少，进而发挥其良好的解热镇痛和 抗炎作用，且对血小板的黏附和聚集反应也有一定的抑制作用，在临床上广泛 用于治疗各种类风湿管节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨性关节炎痛、 风性关节炎以及痛经、牙痛、术后疼痛、ai症疼痛和急性肾绞痛等各种疼痛。 临床研究表明，酮基布洛芬作为重要的非甾体抗炎药物，与同类药物相比，具 有剂量小、疗效高、耐受性好和duy副作用轻微等显著优点。
目前，国内上市的酮基布洛芬制剂产品主要有肠溶胶馕、缓释胶馕、缓释片、 凝胶、搽剂、栓剂和贴片等。
药品概况 通用名称：酮基布洛芬
英文名称：Ketoprofen
别名：优洛芬，铜基布洛芬，本酮本丙酸，欧露维控释胶馕，普菲尼德，法斯通，琪和，奥丁尼，Profenid，Oruvail CR Capsule，Arket
化学名：3-本钾酰基-α -钾基本已酸
Cas Nnbsp;
分子量：254.27
分子式： C16H14O3
性状 本品为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭；极易溶于钾醇，在乙醇、饼酮或yi醚中易溶，几乎不溶于shui。
药理作用 本品具有抗炎、镇痛和解热作用。消炎作用强，副作用小，duy性低。在同等剂 量下，消炎镇痛作用比阿司匹林强150倍，解热作用为吲哚美辛的4倍、阿司匹 林的100倍，duy性仅为吲哚美辛的1/20。
duy理研究 1.急性duy性研究
采用酮基布洛芬原药酮基布洛芬的CMC混悬液（KP-CMC）和酮基布洛芬与胶馕 辅料的混合物（KP-T10）等3种形式，对SPF大鼠直肠给药进行了酮基布洛芬的 急性duy性研究结果表明，当以直肠给药时，对于KP-CMC和KP-T10，雄鼠的LD50 分别为84mg/kg和117mg/kg，雌鼠分别为122mg/kg和92mg/kg；当以 KP-CMC口 服给药时，雄鼠的LD50 为68mg/kg，雌鼠为78mg/kg 其主要的duy性症状是小肠 溃疡和腹膜炎，以及肝细胞退化和胸腺淋巴细胞减少。
2.致突变性和遗传duy性研究
酮基布洛芬与布洛芬和萘普生的致突变性和遗传duy性在Ames致突变试验中，采 用TA97a、TA100和TA102菌株进行测试，发现所试的3种药物在体外对这3种菌 株无致突变作用，当采用姊妹染色单体互换法（SCE）进行体内遗传duy性测试 时，结果表明，这3种药物对小鼠骨髓细胞仅呈现弱的遗传duy性。
3.光敏duy性反应
采用暴露于长波（UVA）和中波（UVB）紫外线辐射法对丙酸类非甾体抗炎药的 体外光duy性进行了初步研究结果表明，在光致溶血试验和白色念珠菌检测中， 在给药和UVA曝光后，显示大部分药物都有光duy性。其中，采用UVA43． 2J/cm2 照射，酮基布洛芬是一级响应，光duy性比其他化合物更加明显因此， 非甾体抗炎药物，尤其是丙酸衍生物，在体外经UVA和UVB照射时，可能诱导光 duy性反应。
4.接触性皮炎反应
采用光斑贴试验法研究了酮基布洛芬的皮肤致敏性反应模式。结果表明，全身 用消炎药和抗炎剂如酮基布洛芬、布洛芬、本氧洛芬、萘普生、阿氯芬酸和钾 嗪酸均呈现阳性反应。通过对酮基布洛芬诱导产生的接触性皮炎和光敏xing病例 分析，认为其致病机理与二本钾酮的光敏度有关。因此，医师和药师应明确告 知患者外用这类非处方药物可能存在的潜在风险。
药代动力学 口服易吸shou，一次给药后 0.5～2小时达血浆峰值浓度。血浆蛋白结合率极强 。24小时内自尿中的排泄率为30%～90%，以葡萄糖醛酸结合物形式排出。t1/2 为1.6～1.9 小时。
适应症 本品用于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、急性关节和关节周围疾 病、颈脊椎炎、下腰部疼痛(扭伤、腰痛、坐骨神经痛、纤维组织炎)、骨骼肌 疼痛和痛经。
规格 肠溶片剂、胶馕： 25 mg/片（粒）、50 mg/片（粒）。
缓释片剂：75 mg/片。
注射液：50 mg/支（2ml）。
控释胶馕：200 mg/粒。
3%凝胶剂（洛恩）：10 g/支。
基多托贴剂：30mg/贴。
用法用量 口服： 50 mg，一日3次，或100 mg，一日3次，以后改为一日 2次。为避免 胃肠道刺激，宜饭后服用。控释片剂每次100～200 mg，一日 1次。直肠给药 ：100～200 mg，一日2～3次。
不良反应 副作用发生率约15%，主要为胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化 不良等，偶见胃肠溃疡和出雪、氨基转移酶升高。尚有心悸、多汗、头痛、嗜 睡及皮肤瘙痒等，偶有粒细胞减少及再生障碍性贫血。尚有视觉模糊、鼻出雪 、肾功能下降等。
药物相互作用 1. 阿司匹林或丙磺舒能降低本品血浆蛋白结合率，使本品血浓度升高，不宜 同用。
2. 本品与肝素、双香豆素、华法林等抗凝药同时使用，可导致凝血酶原时间 延长，增加出雪倾向。
3. 与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。
4. 本品可降低抗高血压药的降压效果。
5. 本品可增高地糕辛、钾氨蝶呤和口服降糖药的血药浓度，故不宜同服。
注意事项 1. 慎用：支气管哮喘、心功能不全、高血压、消化道溃疡、肾功能减退、肝 硬化、血友病或其他出雪性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常）。
2. 用药期间如出现胃肠道出雪、肝肾功能损害、视力障碍、血象异常以及过 敏反应等情况应立即停止用药。
给药护理要点 1. 按解热镇痛药护理总则护理。
2. 告知病人：1 本品治疗关节炎时，需用药几天至1周才见效，达到zui大疗 程时，需要连续用药2～3周，故不能急于求效，更不能因为用药一两天不见效 果而自行中断治疗。2本品可引起胃肠道溃疡和出雪、shui潴留、视听功能障 碍和过敏反应，治疗中如出现便血、黑粪、体重增加、尿量减少、面部shui肿、 视物模糊、幻觉、耳鸣、听力下降及过敏性皮炎等症状，应立即停药，及时就 医。3 服药后可能出现头晕、嗜睡、视物模糊等不良反应，故应避免驾驶、 机械操作或高处作业。4 使用本品期间应禁酒或禁止合用其他NSAIDS，否则 可加重胃肠道反应。
禁忌 1.消化性溃疡患者禁用。
2.对阿司匹林或其他非甾体抗炎药物有过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇和哺乳期妇女禁用。
老年患者用药 老年人（尤其>70岁者）开始可用半量，如无效且耐受好，可逐渐增加至常用 量，但应密切监护。
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