受到了人 们的日益重视， 研究表明， 蟾酥及其 抗癌活性成分具有抑制肿瘤细胞生长 或直接杀伤作用。 其中， 蟾蜍灵、 华 蟾毒精、 脂蟾毒配基等是从蟾酥中分 离出的抗癌有效单体。 杨敏利用MTT比 色法和以流式细胞仪检测细胞周期等 实验方法证明蟾蜍灵具有抑制HL-60细 胞的增殖作用； 陈小义等发现， 一定 浓度的蟾蜍灵与低分化胃癌细胞系 MGC-803作用48小时以上， 即可显著 抑制细胞生长， 并随着药物浓度的增 加， 抑制率增大； 于垂亮等采用活性 追踪分离方式， 从蟾酥中分离得到具 有抑制肿瘤细胞生长活性同时对小鼠急性毒性较低的化合物蟾毒它灵， 其 对人非小细胞肺癌A549细胞具有较好 的生长抑制作用 ， 小鼠静脉给药的 LD50约为蟾毒灵的4倍； 高瑞霖等运用蟾蜍毒素粗提物对荷瘤小鼠肿瘤细胞 形态学实验研究结果表明， 蟾蜍毒素 组脾脏明显增大， 并且可防止荷瘤小 鼠机体胸腺重量下降， 提示蟾酥提取物抑制肿瘤生长与机体的免疫功能有关。
蟾酥及其有效成分可诱导肿瘤细胞凋亡。顾伟等研究蟾毒灵对 BEL-7402肝癌细胞生长抑制作用呈浓度-时间依赖性，将细胞周期阻滞在 G2/M期， 电镜观察到典型的细胞凋亡特征。 孟书聪等利用体外培养的人胃 癌BGC-823细胞系， 在各组加入不同 浓度的脂蟾毒配基提取液进行细胞增 殖及增殖抑制等实验， 脂蟾毒配基引 起细胞线粒体膜电位下降， 释放人胞 质中的细胞色素C增多， 促进半胱氨酸 天冬氨酸蛋白酶3蛋白活化， 抑制Bcl-2 蛋白表达， 诱导细胞凋亡。 赵强等研 究 发 现 ， 用 1μmol/L 蟾 蜍 灵 预 处 理 HL-60细胞15min， 可迅速触发诱导细 胞凋亡的信号， 此作用不受蛋白质合 成抑制剂放线菌素的抑制。
新血管的生成使得肿瘤细胞可以 获得大量的肿瘤细胞增殖所必需的营 养物质， 新血管的生成是肿瘤生长的 关键， 如无血管生成， 原发肿瘤的生 长不会超过1～2 mm。 研究证明， 蟾酥 中的有效成分蟾毒灵具有抑制新血管 生成的作用。 Lee等研究证明， 蟾毒灵 （5nmol/L） 可抑制牛主动脉内皮增生和 毛细血管样管状网络的形成， 且呈一 定浓度依赖性。
蟾毒灵可能是特异性阻止牛主动 脉内皮细胞进人G0/G1期， 即使细胞停 止在细胞周期的G2/M期， 进而抑制肿 瘤组织中的血管内皮增生和血管增生， 达到抗肿瘤的作用。 此外， 外用蟾酥 作为传统的中药之一， 能缓解癌性疼 痛， 改善患者症状， 且对皮肤癌、 宫 颈癌、 阴茎癌等体表肿瘤疗效确切， 在肿瘤治疗中有着举足轻重的作用。
