中文名称: 马来酸替加色罗
中文同义词: 马来酸替加色罗;2-[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-N-戊基卡巴肼马来酸盐
英文名称: Tegaserod maleate
CAS号:
分子式: C20H27N5O5
分子量: 417.46
EINECS号:
化学性质 类白色结晶粉末
应用 马来酸替加色罗在临床应用主要是：首先，对IBS 及功能性便秘的治疗作用。马来酸替加色罗是第一个应用于治疗C -IBS 的5 -HT4受体部分激动剂。
药理作用 本品是5-HT受体的部分激动剂，与5–HT4受体能紧密结合，体现高亲和力；与5-HT1受体有中度亲和力，而对5–HT3受体则不能结合，体现无亲和力。本品激活5-HT4受体可触发其他神经递质如降钙素相关基因肽的释放，刺激肠蠕动反射及肠道腺体分泌，并抑制内脏的敏感性。
毒理研究 在实验中，动物所用药物剂量远远高出了人体临床治疗所剂量。从运用该药及其在人体内形成的主要代谢物对兔离体心脏复极影响的实验中发现，药物浓度为0.5 μM 时，Q -T 变化小于5 %；当浓度为50μM(人约为人体临床口服剂量所产生血药浓度的500 ～1000 倍)时，Q-T 变化为1.4 %。在大鼠、小鼠和狗体中进行的高剂量胃肠道影响实验中，发现马来酸替加色罗对相应的靶器官无毒性；该蓟也不影响免疫系统和生殖能力；在大鼠和小鼠上进行的致癌实验表明该药也不存在致癌能力，体内与体外实验表明不存在致突变能力，也未使DNA 损害。
