肝素钠可用于预防和治疗血栓栓塞性疾病，如心肌梗死、肺栓塞、脑血管栓塞、外周静脉血栓形成等，可预防血栓的形成和扩张。它也可用于DIC和其他抗凝的体内和体外早期。早期应用可防止纤维蛋白原和凝血因子的耗竭，并可作为体外抗凝剂用于输血代替脱氧酸盐或体外循环。
肝素钠可干扰血凝过程的许多方面，在体内和体外具有抗凝作用。其作用机制复杂，主要通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-III)结合，增强后者对活化凝血因子II、IX、X、XI和XII的抑制作用。其后果包括防止血小板聚集和破坏，阻碍凝血激活酶的形成，阻止凝血酶原转化为凝血酶，抑制凝血酶，从而阻碍纤维蛋白转化为纤维蛋白，从而发挥抗凝作用。
肝素钠可以延缓或预防体内和体外的凝血。其作用机理十分复杂，对混凝过程中的许多环节都有影响。结果表明：根据凝血活酶的组成和作用，可以防止凝血酶原转化为凝血酶；在高浓度下，它能抑制凝血酶和其他凝血酶因子使纤维蛋白原转变成纤维蛋白；它能防止血小板聚集和破坏。此外，肝素钠的抗凝血作用仍与其分子中的负电荷硫酸盐有关。含有正电荷的碱性物质，如鱼精蛋白或甲苯蓝，可以中和其负电荷，从而抑制其抗凝血作用。
