西地尼布马来酸盐原料药的独到见解

  • 发布时间:2020-03-11 12:18:40,加入时间:2019年11月06日(距今1657天)
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“相关研究表明,奥拉帕尼和抗血管生成药物西地尼布可以用于治疗复发性卵巢癌,且两药有很好的协同作用和耐受性。与单药奥拉帕尼相比,奥拉帕尼联合西地尼布可以改善铂类敏感的卵巢癌患者的无进展生存期和客观缓解率。”

“奥拉帕尼(Olaparib)是一种口服的PARP抑制剂,能增加PARP-DNA复合物的形成,从而阻滞PARP介导的DNA 损伤修复,破坏细胞稳态,导致癌细胞死亡。由于BRCA1和BRCA2 基因突变造成的遗传性卵巢癌本身在DNA 修复功能上存在一定的缺陷,从而对PARP抑制剂高度敏感,提高了奥拉帕尼对卵巢癌的治疗效果。”

“如果说单药使用奥拉帕尼还需要检测BRCA基因情况的话,联合西地尼布,则有了和Niraparib一样的优点:无需检测BRCA基因突变状态。甚至,在未携带BRCA基因突变的患者中,获益更大!

  本公司所卖该产品为化合物,不属于药品行业,只能用于国内科研机构和出口使用,这点需要广大消费者明确!!!

西地尼布(Cediranib)又叫AZD2171,商品名recentin。 

  药理作用:西地尼布是一种泛血管内皮生长因子(pan-VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂。主要抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR。西地尼布可抑制3 种血管内皮生长因子(VEGF)受体,作用于血管和淋巴管,发挥抗血管生成作用,抑制肿瘤的生长和扩散。 

根据ICON6试验的一项分析,西地尼布(cediranib)目前作为化疗治疗的联合药物以及作为复发性卵巢癌的维持疗法药物在使用,而它的使用与生存质量(QOL)的下降无关。

西地尼布(cediranib)是一种血管生成抑制剂,先前的ICON6试验第Ⅲ期试验显示西地尼布(cediranib)可以改善复发性卵巢上皮癌患者的生存结果。英国利兹大学领导该研究的内外全科医学士(MBBChir)、英国皇家内科医师学会会员Dan P. Stark博士在他们的报告中写道,“新的癌症治疗对患者生存质量的影响应该与它们对临床结果的影响一起进行评估。”

该试验包括456名女性,她们被随机分配为三组:只进行标准化疗;化疗联合西地尼布(cediranib);继续化疗联合西地尼布(cediranib)进行维持治疗。新的生存质量的分析结果被优先发布到《癌症》杂志网络版,之后进行印刷版的发布。

生存质量的评估运用了生存质量问卷核心30问(QLQ-C30)以及生活质量问卷卵巢癌28问(QLQ-OV28)。在基线(90%)的基础上,由410名女性填答了这两项问卷,为期1年的数据由259名女性提供(其中76%保持着随访跟进);两个时间节点的数据涉及了235名女性。

基线全球生存质量得分的均值为:只进行标准化疗组68.9;化疗联合西地尼布(cediranib)组73.2;维持治疗组73.3。1年期全球生存质量得分的均值为:只进行标准化疗组62.6;化疗联合西地尼布(cediranib)组72.5;维持治疗组68.7。1年后发生的这种变化,联合组与仅化疗组相比其差异为+8.3(P = .01);维持组与仅化疗组相比其差异为+4.5(P = .18)。在维持治疗期间,生存质量得分的均值在仅化疗组又下降了1个点,但在联合组提高了5.5,在维持组提高了2.5。

两份问卷的子量表并没有揭示三个组两两之间存在实质性差异,但是报告称在使用了西地尼布(cediranib)的两组中出现了腹泻的情况。经过12个月的跟进,发现其差异极其显著:报告称维持组相比另外两组出现了更多的腹泻情况(P <年后的生存质量得分的均值经过单项结果调整和再分析其变化,显示维持组比仅化疗组有显著的改善(+7.4, P = .03)。作者提出,这说明通过西地尼布(cediranib)进行癌症控制的过程中,如果腹泻问题能够被更好地控制,则改善生存质量的目标就可以实现。

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