肺动脉高压(PAH)，是一种对大众来说非常陌生但又极度恶性的罕见病，每100万人中大约有15～25人会患此病。它可以发生在任何年龄和性别，通常七成以上的患者是年轻人，而女性的发病率比男性高约2倍。该病起病隐匿，发展比较缓慢。病人最早出现的症状通常是体力活动时感到呼吸困难、疲劳和心悸。随着病情进展，患者甚至可出现胸痛、咳嗽咯血、晕厥。若不能及时得到正确诊断和针对性治疗，大多数患者在2～3年甚至更短的时间内就会死亡。
马西替坦由Actelion公司研制开发，2013年10月18日获得美国FDA批准上市，用于肺动脉高压的治疗。马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂，可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素(ET)及其受体，对ET-A受体、ET-B受体具有双重抑制作用，且具有组织靶向性，防止血管过分收缩，进而缓解疾病症状，提高PAH患者生活质量。
因此，马西替坦作为内皮素受体拮抗剂，有重要的临床意义。与波生坦相比，马西替坦有更好的组织分布，与非选择性内皮素(ET)受体亲和性更高，且药物相互作用少，药物耐受性和安全性都令人满意，因此成为广受关注的PAH治疗的新型药物。目前，已在全球30多个国家和地区上市。马西替坦自上市后，销售额增长迅速，其2018年销售额几乎翻了一倍，达到25.73亿美元。
进口原料药马西替坦基本信息
产品名称：马西替坦
英文名：Macitentan
CAS：441798-33-0
科室：心内科
申报家数：制剂：1进0国;原料：0家
适应症:肺动脉高压(PAH)
进口原料药马西替坦项目详情
原料来源：印度
桐晖CDE备案状态：准备注册
USDMF状态:已有USDMF，已激活
注册分类:5+3
可申报剂型:片剂
专利：化合物专利2021年12月4日到期
国内市场情况:国内未上市，无进口及国产马西替坦原料批文
桐晖供应情况：可提供优质进口马西替坦原料
项目类型：支持联合申报
