双醋瑞因
CAS号:
英文名称: Diacerein
英文同义词: DAR;SF 277;artrodar;Fisiodar;DIACEREIN;DIACERHEIN;Diacereine;DIACETYL RHEIN;rhein,diacetate;4,5-diacetylrhein
中文名称: 双醋瑞因
中文同义词: 安必丁;双醋瑞因;达赛瑞英;二乙酰大黄酸;蒜素/大蒜辣素;双乙酰基大黄酸;双醋瑞因98%;二乙酰二氢蒽羧酸;天然双醋瑞因粉末98%;双醋瑞因/双乙酰基大黄酸
CBNumber: CB0755179
分子式: C19H12O8
分子量: 368.29
免疫抑制药
双醋瑞因又称二乙酰二氢蒽羧酸、1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌、达赛瑞英、安必丁,是一种新的白介素(IL)-1抑制剂,化学名称为二乙酰大黄酸,属蒽醌类的化合物,本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用,也可显著改善骨关节炎患者的关节功能,延缓病程,减轻疼痛,提高患者的生活质量,具有较好的安全性,临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。
溶解性:易溶于二甲基亚砜、二甲基乙酰胺;
双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL-1转换酶而减少IL-1β的产生和活性。作用机制包括:
1,抑制滑膜组织中IL-1的合成。
2,抑制软骨细胞中IL-1受体的表达。
3,抑制IL-1的活性。
4,阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成。
5,促进胶原及氨基多糖的合成。
6,抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。
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