中文名称 利伐沙班
别名 无
英文名称 Rivaroxaban
CAS.NO
分子式 C19H18ClN3O5S
产品描述
用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合症复发的风险等。
Rivaroxaban是一种口服具有直接作用的Factor Xa (FXa)抑制剂，对于预防和治疗动静脉血栓生成有作用， Ki值0.4 nM, 同时还可以抑制凝血酶原酶活性IC50为2.1 nM. Rivaroxaban 对于纯化的人源和兔源的FXa 也有类似的亲和性 (IC50 分别为0.7 nM 和 0.8 nM), 但对于大鼠FXa 亲和性较差 (IC50 为3.4 nM)。在血浆中, Rivaroxaban 对人和兔内源FXa抑制效果相当 (IC50 均为21 nM),但在大鼠血浆中要达到同样的抑制效果需要提高14倍药物浓度 (IC50 290 nM)。 Rivaroxaban在Caco-2细胞中作为P-gp底物具有高渗透性和极化运输特性， 在体外直到100 μM仍然对于P-gp介导的药物运输没有影响。
体内实验中, Rivaroxaban可以减少大鼠静脉瘀血模型的静脉血栓形成，这一作用具有剂量依赖特性 (ED50为0.1 mg/kg 静脉注射) 。Rivaroxaban 在大鼠和兔的动静脉分流模型中会减少动脉血栓形成， ED50 分别为5.0 mg/kg（口服）和 0.6 mg/kg (口服)。Rivaroxaban在研究剂量范围内(大鼠1-10 mg/kg, 狗0.3-3 mg/kg )的血浆药代动力学是线性的。血浆清除率比较低: 大鼠0.4 L/(kgh) ，狗 0.3 L/(kgh) ，分布体积(V(ss))稳定: 大鼠0.3 L/kg, 狗0.4 L/kg。在两种物种中口服之后消除半衰期都比较短 (0.9-2.3 hours)。
