氟伐他汀原料药
中文名称 氟伐他汀
英文名称 Fluvastatin
CAS.NO
分子式 C24H26FNO4
产品描述
氟伐他汀(fluvastatin)是第一个全化学合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3, 5-二羟戊酸。与已上市的天然或半合成HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀、新伐他汀和普伐他汀相比，氟伐他汀具有结构相对比较简单、作用具有选择性和不良反应发生率低等优点，是一种优良的降血脂药。
在二价铁离子启动的脂质过氧化中，Fluvastatin显著抑制硫代巴比妥酸（TBA）反应物质的形成, IC50为12 μM。1 μM 到 100 μM Fluvastatin 抑制水溶性和脂溶性自由基发生剂2,2'-偶氮双（2-脒基丙烷）二氢氯化物和2,2'-偶氮双（2,4-二甲基戊腈）诱导的过氧自由基介导的脂质过氧化。Fluvastatin (4 mM)及其代谢物在次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统具有超氧阴离子清除活性，对芬顿反应产生的羟基 自由基具有很强的清除效果。Fluvastatin (8 μM)及其代谢物作用于CHL/IU细胞，对DNA损伤具有保护作用，与抗氧化剂Ascorbic acid, Trolox, 和 Probucol一样有效。Fluvastatin (100 nM)作用于人主动脉平滑肌细胞（hASMC）,降低血管紧张素II激活的超氧阴离子自由基的形成，这种作用具有剂量依赖性。
Fluvastatin每天按10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇），降低血脂。Fluvastatin每天按 10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇）的主动脉，显著降低组织ACE。Fluvastatin每天按 10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇），可显著逆转对乙酰胆碱诱导的舒张的抑制。
