匹伐他汀钙原料药
中文名称 匹伐他汀钙
英文名称 Pitavastatin calcium
CAS.NO
分子式 C50H46CaF2N2O8
产品描述
匹伐他汀钙是由日产化学与兴和株式会社两家公司共同开发的第一个全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，属于他汀类药物，主要通过对一种叫作HMGCo-A还原酶的肝脏酶的抑制来降低肝脏制造胆固醇的能力，以此改善升高后的血胆固醇水平，主要用于治疗高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症患者，其降脂效果非常好，是迄今为止最强效的降脂药物。
Pitavastatin显著降低细胞内和合成的胆固醇酯水平。Pitavastatin能够增强LDL受体的体外表达，也能增加LDL与LDL受体结合的数量。与simvastatin和atorvastatin 相比，Pitavastatin能够更有效地诱导LDL受体mRNA的表达。Pitavastatin在体内和体外都具有很多作用，包括通过抑制血栓素合成而阻止动脉粥样硬化进一步发展，抑制血管紧张素II诱导的血管平滑肌迁移或增殖，并且稳定动脉粥样硬化斑块。Pitavastatin能够激活PPARα并通过抑制Rho信号通路诱导HDL apoA-I。Pitavastatin (1 μM)治疗48小时能够通过抑制人成骨细胞中Rho相关的激酶，增强骨形成蛋白-2 BMP-2 (2.5倍)和骨钙蛋白(10倍)的表达。
