阿哌沙班原料药
中文名称 阿哌沙班
英文名称 Apixaban
CAS.NO
分子式 C25H25N5O4
产品描述
阿哌沙班是高度选择且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂，Ki分别为0.08 nM和 0.17 nM。[1] 在体外, Apixaban 作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中， 阿哌沙班效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。
阿哌沙班作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl: 0.02 L kg-1 h-1), 低体积分布 (Vdss: 0.2 L kg-1)。此外, Apixaban也具有适度半衰期(T1/2: 5.8 小时)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。 Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT)，和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270 nM, 110 nM和70 nM。
