蟾酥的主要有效成分
蟾酥所含成分比较复杂， 通过对 蟾酥的分离和鉴定， 目前已确定的主 要化学成分为以下几类： 一是蟾蜍二 烯羟酸内酯类。 该类化合物依据是否 与有机酸相连可以细分为蟾蜍毒素类 和蟾蜍毒配基类化合物。
蟾蜍毒素类包括蟾毒、 蟾毒配基 脂肪酸酯和蟾毒配基硫酸酯等； 蟾毒 配基类， 是蟾蜍毒素在加工炮制过程 中的分解产物， 如， 脂蟾毒配基、 华 蟾毒精和蟾毒灵为蟾酥的3种主要活性 单体。 二是20， 21-环氧蟾蜍内酯类。 包括20， 21-环氧蟾毒内酯类 ； 20S， 21-环氧脂蟾毒配基； 20R， 21-环氧脂 蟾毒配基； 3-0-甲羧基-20S， 21-环氧 脂蟾毒配基； 3-0-甲羧基-20R， 21-环 氧脂蟾毒配基； 3-0-20S， 21-环氧脂 蟾毒配基。 三是吲哚类衍生物。 有蟾 酥碱(蟾蜍色胺)、 蟾酥甲碱(蟾酥季胺) 等。 四是其它化合物。 蟾酥还含有氨 基酸、 有机酸、 肾上腺素、 多 肽及多糖等。
蟾酥的药理作用
（一） 强心作用 蟾酥及其二烯内酯化合物有类似 洋地黄的强心作用， 因为其结构与强 心甙甙元相似， 破坏其结构中的二烯 内酯环， 则丧失对心脏的作用， 其优 点是无积累、 作用快， 利尿作用比洋 地黄显著。 蟾毒配基类和蟾蜍毒类化 合物均有强心作用， 前者作用更明显， 且毒性低， 能直接加强心肌收缩力。 一般认为蟾毒配基可以抑制心肌细胞 膜上的Na+ -K+
-ATP酶，
从而使心肌细 胞内Na+ 浓度增高， Ca2+则通过Na+ /Ca2+ 交换体转运进细胞， 细胞内钙浓度增 加， 心肌收缩力增加， 从而发挥强心 作用。
（二） 抗心肌缺血作用 蟾酥可以延长纤维蛋白原液的凝 固时间， 其抗凝作用与尿激酶类似， 从而增加冠状动脉灌流量。 对于因血 栓导致的冠状动脉血管狭窄而引起的 心肌梗死等缺血性心肌障碍， 蟾酥能 增加心肌营养性血流量， 改善微循环， 增加心肌供氧。 蟾酥能对家兔缺血再 灌注损伤起到保护作用， 有效改善其 心肌能量代谢， 减轻心肌损伤。
（三） 升压作用 蟾酥的升压作用与肾上腺素相似， 升压作用主要来自于外周血管的收缩， 部分来自心动作用。 动物实验表明， 蟾毒配基类对失血性休克大鼠有明显 升压作用， 其强度随剂量增大而增强。 脂蟾毒配基、 华蟾毒精及蟾毒灵等均 具有显著的呼吸兴奋和升压等中枢性 兴奋作用， 其呼吸兴奋作用较洛贝林 和可拉明强。
（四） 抗肿瘤作用 蟾酥对肿瘤的抑制作用受到了人 们的日益重视， 研究表明， 蟾酥及其 抗癌活性成分具有抑制肿瘤细胞生长 或直接杀伤作用。 其中， 蟾蜍灵、 华 蟾毒精、 脂蟾毒配基等是从蟾酥中分 离出的抗癌有效单体。 杨敏利用MTT比 色法和以流式细胞仪检测细胞周期等 实验方法证明蟾蜍灵具有抑制HL-60细 胞的增殖作用； 陈小义等发现， 一定 浓度的蟾蜍灵与低分化胃癌细胞系
MGC-803作用48小时以上，
即可显著 抑制细胞生长， 并随着药物浓度的增 加， 抑制率增大； 于垂亮等采用活性 追踪分离方式， 从蟾酥中分离得到具 有抑制肿瘤细胞生长活性同时对小鼠急性毒性较低的化合物蟾毒它灵， 其 对人非小细胞肺癌A549细胞具有较好 的生长抑制作用 ， 小鼠静脉给药的 LD50约为蟾毒灵的4倍； 高瑞霖等运用蟾蜍毒素粗提物对荷瘤小鼠肿瘤细胞 形态学实验研究结果表明， 蟾蜍毒素 组脾脏明显增大， 并且可防止荷瘤小 鼠机体胸腺重量下降， 提示蟾酥提取物抑制肿瘤生长与机体的免疫功能有关。
蟾酥及其有效成分可诱导肿瘤细胞凋亡。顾伟等研究蟾毒灵对 BEL-7402肝癌细胞生长抑制作用呈浓度-时间依赖性，将细胞周期阻滞在 G2/M期，电镜观察到典型的细胞凋亡特征。孟书聪等利用体外培养的人胃癌BGC-823细胞系，在各组加入不同浓度的脂蟾毒配基提取液进行细胞增殖及增殖抑制等实验，脂蟾毒配基引 起细胞线粒体膜电位下降，释放人胞 质中的细胞色素C增多， 促进半胱氨酸 天冬氨酸蛋白酶3蛋白活化， 抑制Bcl-2 蛋白表达，诱导细胞凋亡。赵强等研究发现 ，用1μmol/L蟾蜍灵预处理 HL-60细胞15min，可迅速触发诱导细 胞凋亡的信号，此作用不受蛋白质合 成抑制剂放线菌素的抑制。
新血管的生成使得肿瘤细胞可以 获得大量的肿瘤细胞增殖所必需的营 养物质，新血管的生成是肿瘤生长的 关键， 如无血管生成， 原发肿瘤的生 长不会超过1～2 mm。研究证明，蟾酥 中的有效成分蟾毒灵具有抑制新血管 生成的作用。 Lee等研究证明，蟾毒灵 （5nmol/L）可抑制牛主动脉内皮增生和 毛细血管样管状网络的形成， 且呈一 定浓度依赖性。
蟾毒灵可能是特异性阻止牛主动脉内皮细胞进人G0/G1期，即使细胞停止在细胞周期的G2/M期，
进而抑制肿 瘤组织中的血管内皮增生和血管增生， 达到抗肿瘤的作用。 此外， 外用蟾酥 作为传统的中药之一， 能缓解癌性疼 痛， 改善患者症状，且对皮肤癌、 宫 颈癌、 阴茎癌等体表肿瘤疗效确切， 在肿瘤治疗中有着举足轻重的作用。
（五） 镇痛和麻醉作用蟾酥具有良好的止痛作用， 历代 医家将其做为麻醉药之一， 内服或外 用用于手术前局部麻醉。 通常认为是 由于蟾酥内含有作用较强的局麻成 分——脂蟾毒配基类物质， 其中的蟾 毒灵的表面麻醉效力接近可卡因的90 倍。 罗波成等将蟾酥与樟脑、 信石等 以蟾酥麻醉剂涂于病牙龈及面颊上， 3min后显麻醉作用， 提高拔牙的优良 率 ； 苟新元等将蟾酥80%酒精提取 液0.5～1mL涂宫颈内及宫颈表面， 为 6～12周孕妇做人工流产， 显示其具有 良好的镇痛作用， 且可减少术中出血 量， 预防术后感染的发生； 杨琳等以 蟾酥的脂溶性提取物 （用20%1， 2-丙 二醇溶液溶解） 作用于小白鼠， 以扭 体法和热板法来检测其对化学刺激引 起的疼痛和热板刺激引起的疼痛的影 响， 结果表明， 与对照组相比， 蟾酥 脂溶性提取物能显著降低小鼠扭体次 数， 显著提高小鼠热板痛阈值。