药用重酒石酸胆碱,即为d一型酒石酸的酸式胆碱盐。它是一种较好的防治肝病的原料药。用它为主要原料之一制成的21金维他已行销世界各地,取得较好的防治和保健效果。然而,目前我国药用重酒石酸胆碱基本依赖进口。因此,研究重酒石酸胆碱的合成,不仅可使这种原料药立足于国内,节约外汇,同时,生产该药本身也具有较高的经济效益。重酒石酸胆碱的制备,文献中曾报导过三条可行的技术路线:
1)离子交换树脂路线:即用阴、阳离子交换树脂去掉杂质,并使胆碱季胺离子吸附在阳离子交换树脂上。然后洗脱,并与酒石酸溶液反应。该路线,产品质量较好,但有两个明显的缺点:一是离子交换树脂在吸附季胺离子前后,体积变化大,因此树脂使用寿命较短,增加了产品的成本。二是因重酒石酸胆碱在水中溶解度极大,为要得到固体纯品,后处理的工艺、设备要求较高。
2)环氧乙烷路线:采用环氧乙烷与三甲胺在甲醇一水溶液中反应制得胆碱,然后再与酒石酸反应。此路线成本较低,但环氧乙烷目前资源紧张。且因环氧乙烷的高活性,副反应较多,不易制得纯品。甲醇的毒性亦是其缺点之一。
3)氯化胆碱路线:氯化胆碱在无水醇溶液中与醇钠或金属钠反应,使生成的氯化钠沉淀除去而制得胆碱烷氧基化合物。后者与酒石酸反应,制得成品。
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