微球(microsphere)是指药物分散或被吸附在高分子、聚合物基质中而形成的微粒分散体系。制备微球的载体材料很多,主要分为天然高分子微球(如淀粉微球,白蛋白微球,明胶微球,壳聚糖等)和合成聚合物微球(如聚乳酸微球)
目前药剂学上关于微球(microspheres)的定义是指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体,球形或类球形,一般制备成混悬剂供注射或口服用。微球粒径范围一般为1-500um,小的可以是几纳米,大的可达800um,其中粒径小于500nm的,通常又称为纳米球或纳米粒,属于胶体范畴。
大致过程:将药物溶于有机溶剂,制备成油相,将PVA等表面活性剂溶于水中制备成水相,然后将油相打入到水相中进行乳化(在均质、高速剪切或搅拌,超声、磁力搅拌等乳化),然后经过慢速搅拌(真空泵抽气,加压空气或氮气)等条件下,挥发有机溶剂固化微球,然后收集并洗涤微球,*后冻干!
涉及的参数有:PLGA分子量,PLGA浓度,水相PVA浓度,理论载药量(药物与PLGA比例),油相水相比例,均质或高速搅拌的速度,制备温度等....
微球洗涤方法:过滤,离心.....
高的转速和剪切率对于获得超细微悬浮液是*重要的。根据一些行业的特殊要求,上海依肯在ER2000的基础上又开发出ERS2000系列。其剪切速率可以超过10000rpm,转子的速度可以达到40m/s。在该速度范围内,由剪切力所造成的湍流结合专门研制的电机可以使粒径范围小到纳米级。剪切力更强,乳液的粒径分布就更窄。
高剪切乳化机就是高效、快速、均匀地将一个相或多个相(液体、固体、气体)进入到另一互不相溶的连续相(通常是液体)的过程。而在通常情况下各个相是互不相溶的。当外部能力输入时,两种物料重组成为均一相。由于转子高速旋转所产生的高切线速度和高频机械效应带来的强劲动能,是物料在定、转子狭窄的间隙中受到强烈的机械及液力剪切、离心挤压、液层摩擦、撞击撕裂等综合作用,形成悬乳液、乳液和泡沫。从而使不相溶的固相、液相、气相在相应成熟工艺和适量添加剂的共同作用下,瞬间均匀精细的分散乳化,经过高频的循环往复,*终得到稳定的高品质产品。