灵芝自古属于珍贵药材，在现存早的中医药典籍《神农本草经》里就将灵芝列为上上药，药用价值甚至高于人参。目前的研究认为，灵芝具有扶正固本的作用，可以使部分患者实现长期带瘤生存。很多人可能都认为灵芝的药用价值来源于它的主体，而市场上也有很多用灵芝切片作为原料的产品。不过随着科学研究的逐步深入，人们才发现灵芝孢子粉中某些有效成分的活性远高于灵芝本身。
灵芝孢子粉是灵芝的“种子”，凝聚了灵芝精华的部分。其主要功效成分为：灵芝多糖、灵芝三萜等，具有扶正固本、抑制肿瘤的功效，对许多慢性病症都具有治疗或预防作用。但未破壁的孢子粉外面包裹一层坚硬的外壳，必须经过破壁后才能被人体消化吸收。灵芝孢子虽然非常微小，但它有双层坚硬的壁壳，只有打开这层外壁，其有效成分才能被人体利用吸收。科学实验证实，服用未破壁的孢子，只有10%~20%的有效成分能被人体吸收，而破壁之后有效成分吸收率在90%以上。
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灵芝孢子粉的破壁方法有很多，一般有自然法、化学法、研磨法等。自然法破壁率极低，其单纯的只采用破壁机压碎灵芝;化学法破壁率中等，但有二次污染的风险，而且破坏其中有效成分，对于人体的吸收效果也不是很好;普通研磨法破壁率低，高压研磨法破壁率高，但是研磨过程中产生的热量一样，而且会破坏其中的灵芝多糖和灵芝三萜成份。专家现在市场上某知名企业芝人堂采用的低温真空物理破壁法，破壁效果非常好，没有任何化学添加剂，经国家农业部检测机构鉴定破壁率为99%，吸收利用率达到98%。
世界杂志《分子科学》近披露：美国科学家丹米尔·S博士新研究发现：灵芝的一些健康效果见于灵芝多糖可激活免疫系统;灵芝总三萜确有抗肿瘤、抗炎症的积极属性。国内外的科研机构通过大量研究后证实，灵芝三萜是灵芝抑制肿瘤的主要成分，对于癌细胞生长及扩散的特定信号通道有调控作用。
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灵芝三萜还可以调控肿瘤发生转移的酶的活性，以此来抑制癌细胞的转移。灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用，表现在促进淋巴细胞增殖，提高巨噬细胞、NK细胞、T细胞的吞噬能力和杀伤力。科研还进一步证实，灵芝三萜含量功效成分与萃取工艺有关，而分清灵芝当中有效灵芝三萜才是抑肿瘤的非常关键所在。这部分灵芝三萜就是集中蕴涵在灵芝孢子内的四环三萜、五环三萜。
上海大学医学部教授、中国食用菌协会副会长、灵芝研究著名专家林志彬教授就曾在《医学学报》(37[7]：)上发表《灵芝三萜类化合物药理作用研究进展》一文中，详细的阐述了灵芝三萜抗肿瘤的机理，并旗帜鲜明地指出，灵芝三萜能够直接抑制肿瘤细胞，同时具有良好的镇痛作用。新加坡皇家医药研究中心则证实自然界中除灵芝外其它植物很少含有三萜类，灵芝三萜广泛的生理活性是灵芝(孢子)产品品质控制和功效的重要参数。世界科学及文献也对灵芝三萜进行了深入的研究，共同印证了灵芝三萜(尤其是四环、五环三萜)抑制肿瘤这一真理。
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