石胆酸
基本信息
中文名：石胆酸
英文名：Lithocholic acid
CAS号：434-13-9
分子式：C₂₄H₄₀O₃
分子量：376.57
外观：白色至类白色粉末或晶体
纯度：常见规格为≥98%
物理化学性质
熔点：183-188°C
密度：1.0454-1.1 g/cm³
沸点：445.09°C（粗略估计）
闪点：9°C
折射率：35.5°（C=1，EtOH）
溶解性：
微溶于水（水溶解度：0.38 mg/L，25°C；或18.83 ug/L，25°C）
微溶于乙醇
易溶于热醇，微溶于冰乙酸
不溶于石油醚、汽油
在氯仿、二氯甲烷（加热）、DMSO（加热）中略溶
酸度系数（pKa）：4.76±0.10（预测值）
形态：粉末
颜色：白色至类白色
旋光度：+3220（c 1.5，乙醇）
生物活性与用途
生物活性：
毒性：石胆酸是有毒的次级胆汁酸，能促使肝内胆汁淤积，促进肿瘤发生。
药理活性：具有抑制肿瘤生长、选择性杀死乳腺癌癌细胞、选择性抑制哺乳类DNA聚合酶的活性等作用。它还可以杀伤胶质瘤细胞，对正常神经细胞无害。
受体激活：是法尼醇X受体（FXR）的配体（EC50为3.8 μM），可直接结合维生素D受体（VDR，Ki为29~30 μM），激活VDR的敏感性高于其他核受体（如PXR、FXR），其毒性效应因此被抑制。
用途：
科研用途：作为生化试剂，用于胆汁酸代谢、肝细胞功能、肿瘤发生机制等研究。
医学研究：在肝内胆汁淤积、肿瘤发生等病理过程的研究中具有重要价值。
